药理:中药药效学
一、中药药效学概念和研究内容
【概念】
中药药效学:是研究中药对生物体的作用、效应、药效物质基础及作用机制的科学
即研究中药对机体防治效应、物质基础及作用规律和原理的科学,借以指导临床科学合理用药、或发现和创制中药新药。
【研究内容】
1.中药药效研究
(1)针对中药传统功效和主治,应用现代药理学方法和相关的现代科技手段,研究与中药功效密切相关的药理效应和作用机制,阐释中药功效的药理学内涵。
①麻黄发汗解表功效的药理学内涵为麻黄具有发汗、抗病原微生物、抗炎等药理作用。
②丹参活血化瘀功效的药理学内涵为丹参具有改善血液流变学、抗血栓、改善微循环、抗心脑缺血等药理作用。
(2)与中药传统功效不相关的新的药理作用的发现,拓展中药新的临床适应证和新用途。
①山楂改善血液流变学、调血脂、抗心肌缺血等药理作用。
②枳实(青皮)静脉给药具有升高血压的药理作用。
2.中药药效物质基础研究
(1)定义:中药药效物质基础研究指采用系统分离结合药效、中药血清药物化学、中药配体药物化学、药效组分指纹图谱、生物活性筛选及比较药理学等技术和方法,明确中药产生某种药理作用的物质基础。
(2)举例
①解表药具有发汗作用的主要药效物质基础是挥发性成分。
②人参提高机体免疫作用的主要药效物质基础是皂苷类和多糖类成分。
③附子抗休克作用的主要物质基础是生物碱类成分。
(3)现状:目前中药药效物质基础研究仍然存在诸多难点和薄弱环节,尤其是动物类和矿物类中药的药效物质基础研究还十分欠缺。
3.中药作用机制研究
(1)定义:中药作用机制研究是指应用现代药理学、分子生物学等多学科研究技术和方法,阐释其发挥某种药理作用的靶点、作用过程或作用原理。
(2)中药药效物质基础
①大部分中药药效物质基础往往不是单一成分。
三七的止血作用机制包括收缩局部血管、增加PLT数量和改善其功能、促进凝血酶生成、促进纤维蛋白生成、抑制纤维蛋白溶解等多个环节。
②少部分中药的作用机制比较单一。
青蒿的抗疟作用主要与破坏疟原虫的膜结构和抑制疟原虫PfATP6酶有关。
(3)中药作用机制:多表现出多靶点、多途径、多环节,具有“微效整合,系统涌现”的特点。
二、中药药效学的研究意义
【研究意义】
1.指导临床合理用药。
中药药效学研究结果可直接指导临床合理用药,提高临床用药的针对性和有效性。
①麻黄
(1)功效及有效成分:具有发汗及兴奋中枢的作用,其主要药效物质基础是挥发性成分。
(2)临床指导:可用于治疗风寒感冒,但用药时不能久煎,且失眠患者当慎用。
②钩藤
(1)功效及有效成分:具有镇静、降血压等药理作用,主要物质基础是钩藤碱。
(2)临床指导:钩藤碱水溶性较差,且不稳定,使用时可先用少量黄酒浸泡后再后下。
③黄连
(1)功效及作用机制:具有良好的降血糖作用,作用机制与胰岛素释放无关,但具有胰岛素增敏作用。
(2)临床指导:适用于2型糖尿病胰岛素抵抗者,1型糖尿病不适用。
2.评价和创制中药新药。
(1)药物的基本特征和要求:“安全、有效、稳定、可控”。
(2)中药药效学的研究可以回答一个中药新药有没有效,为什么有效。
(3)从一个中药新药的诞生过程来看,中药药效学是其必不可少的部分。
①前期新药发现和筛选,中药药效学研究是保证中药是否具有疗效、是否值得深入开发研究的关键,也是配合确定最佳制剂工艺不可或缺的部分。
②筛选确定的创新中药新药,是否能够由临床前阶段进入临床研究,中药药效学的系统评价是其关键决定因素之一。
(4)中药药效学的评价研究可为确定和优化临床适应证、确定临床研究给药剂量及使用注意事项等提供必要的参考,也可为中药新药安全性的剂量设置及评价周期等提供参考。
3.阐明中医药基本理论:中药药效学研究对于阐明中医药基本理论,促进中医药理论发展具有重要意义。
①中医的“扶正”理论,现代研究认为与神经-内分泌-免疫调控网络及脱氧核糖核酸(DNA)、蛋白质等物质合成有关。
②中药的“配伍”理论与西医学的“联合用药”具有近似的理念。
③中药药性中的“四气”(寒热温凉)与中枢神经系统、自主神经系统、内分泌系统和能量代谢等有关。
4.促进中西医学融合发展:中药药效学研究是中医与西医融合的重要桥梁,对促进中西医学的相互交流、相互提高及融合发展具有重要意义。
①对循环系统的认识,西医学着眼于血液流动的动力,分为体循环和肺循环,而中医着眼于血液是否含氧,包括“百脉朝肺”和“肺朝百脉”。
②西医用药中联合用药的“协同增效”关系与中药配伍的“相须或相使”配伍关系类似。
一、中药药效学概念和研究内容
【概念】
中药药效学:是研究中药对生物体的作用、效应、药效物质基础及作用机制的科学
即研究中药对机体防治效应、物质基础及作用规律和原理的科学,借以指导临床科学合理用药、或发现和创制中药新药。
【研究内容】
1.中药药效研究
(1)针对中药传统功效和主治,应用现代药理学方法和相关的现代科技手段,研究与中药功效密切相关的药理效应和作用机制,阐释中药功效的药理学内涵。
①麻黄发汗解表功效的药理学内涵为麻黄具有发汗、抗病原微生物、抗炎等药理作用。
②丹参活血化瘀功效的药理学内涵为丹参具有改善血液流变学、抗血栓、改善微循环、抗心脑缺血等药理作用。
(2)与中药传统功效不相关的新的药理作用的发现,拓展中药新的临床适应证和新用途。
①山楂改善血液流变学、调血脂、抗心肌缺血等药理作用。
②枳实(青皮)静脉给药具有升高血压的药理作用。
2.中药药效物质基础研究
(1)定义:中药药效物质基础研究指采用系统分离结合药效、中药血清药物化学、中药配体药物化学、药效组分指纹图谱、生物活性筛选及比较药理学等技术和方法,明确中药产生某种药理作用的物质基础。
(2)举例
①解表药具有发汗作用的主要药效物质基础是挥发性成分。
②人参提高机体免疫作用的主要药效物质基础是皂苷类和多糖类成分。
③附子抗休克作用的主要物质基础是生物碱类成分。
(3)现状:目前中药药效物质基础研究仍然存在诸多难点和薄弱环节,尤其是动物类和矿物类中药的药效物质基础研究还十分欠缺。
3.中药作用机制研究
(1)定义:中药作用机制研究是指应用现代药理学、分子生物学等多学科研究技术和方法,阐释其发挥某种药理作用的靶点、作用过程或作用原理。
(2)中药药效物质基础
①大部分中药药效物质基础往往不是单一成分。
三七的止血作用机制包括收缩局部血管、增加PLT数量和改善其功能、促进凝血酶生成、促进纤维蛋白生成、抑制纤维蛋白溶解等多个环节。
②少部分中药的作用机制比较单一。
青蒿的抗疟作用主要与破坏疟原虫的膜结构和抑制疟原虫PfATP6酶有关。
(3)中药作用机制:多表现出多靶点、多途径、多环节,具有“微效整合,系统涌现”的特点。
二、中药药效学的研究意义
【研究意义】
1.指导临床合理用药。
中药药效学研究结果可直接指导临床合理用药,提高临床用药的针对性和有效性。
①麻黄
(1)功效及有效成分:具有发汗及兴奋中枢的作用,其主要药效物质基础是挥发性成分。
(2)临床指导:可用于治疗风寒感冒,但用药时不能久煎,且失眠患者当慎用。
②钩藤
(1)功效及有效成分:具有镇静、降血压等药理作用,主要物质基础是钩藤碱。
(2)临床指导:钩藤碱水溶性较差,且不稳定,使用时可先用少量黄酒浸泡后再后下。
③黄连
(1)功效及作用机制:具有良好的降血糖作用,作用机制与胰岛素释放无关,但具有胰岛素增敏作用。
(2)临床指导:适用于2型糖尿病胰岛素抵抗者,1型糖尿病不适用。
2.评价和创制中药新药。
(1)药物的基本特征和要求:“安全、有效、稳定、可控”。
(2)中药药效学的研究可以回答一个中药新药有没有效,为什么有效。
(3)从一个中药新药的诞生过程来看,中药药效学是其必不可少的部分。
①前期新药发现和筛选,中药药效学研究是保证中药是否具有疗效、是否值得深入开发研究的关键,也是配合确定最佳制剂工艺不可或缺的部分。
②筛选确定的创新中药新药,是否能够由临床前阶段进入临床研究,中药药效学的系统评价是其关键决定因素之一。
(4)中药药效学的评价研究可为确定和优化临床适应证、确定临床研究给药剂量及使用注意事项等提供必要的参考,也可为中药新药安全性的剂量设置及评价周期等提供参考。
3.阐明中医药基本理论:中药药效学研究对于阐明中医药基本理论,促进中医药理论发展具有重要意义。
①中医的“扶正”理论,现代研究认为与神经-内分泌-免疫调控网络及脱氧核糖核酸(DNA)、蛋白质等物质合成有关。
②中药的“配伍”理论与西医学的“联合用药”具有近似的理念。
③中药药性中的“四气”(寒热温凉)与中枢神经系统、自主神经系统、内分泌系统和能量代谢等有关。
4.促进中西医学融合发展:中药药效学研究是中医与西医融合的重要桥梁,对促进中西医学的相互交流、相互提高及融合发展具有重要意义。
①对循环系统的认识,西医学着眼于血液流动的动力,分为体循环和肺循环,而中医着眼于血液是否含氧,包括“百脉朝肺”和“肺朝百脉”。
②西医用药中联合用药的“协同增效”关系与中药配伍的“相须或相使”配伍关系类似。










