丙酸睾酮首次在1935年诞生，在一系列实验中，丙酸酯在通过减缓睾酮向血清中的释放来增加睾酮的治疗用途。两年后，德国先灵公司将推出第一款名为Testoviron®的丙酸睾丸酮产品。丙酸睾酮也是美国处方药市场上第一种商业上可获得的可注射睾酮，并且在 1960年之前仍然是全球注射类睾酮产品的主要形式。丙酸睾酮在美国和其他国家具有悠久的使用史，并且至今仍是全球市场上非常常见的睾酮形式。然而，必须强调的是，它保留在市场上，更多是因为历史，而不是有什么独特之处。丙酸睾酮是第一种被人接受的睾酮，因此作为可用的治疗剂具有数十年的历史。有些人甚至会说丙酸酯对于肌肉硬度的提升非常有效，同时给予使用者更少的水和脂肪保留，而不是像庚酸酯，环戊丙酸酯那样。这一切都归结为每种特定的酯化物使你的血液中含有多少睾酮。