艾替班特（商品名为Firazyr）是一种用于治疗患有C1 酯酶抑制剂缺乏症的成人遗传性血管性水肿（HAE）急性发作的对症药物。它对ACE 抑制剂类药物引起的血管性水肿无效。它是由十种氨基酸组成的肽模拟物，是缓激肽B2受体的选择性和特异性拮抗剂。

【药品规格】
艾替班特 30mg/3mL/1支；皮下注射溶液；不含防腐剂。
【药品类别】
缓激肽B2受体拮抗剂。
【背景】
艾替班特是一种合成的十肽，含有5个非蛋白氨基酸，是一种靶向B2受体的拮抗剂，其亲和力与缓激肽相似。它能够抵抗缓激肽裂解酶的降解，其药效比之前的B2受体拮抗剂高出2-3倍，因此代表了一种新型药物。由于缓激肽与遗传性血管性水肿 (HAE) 肿胀有关，因此它被研究作为治疗遗传性血管性水肿 (HAE) 的潜在药物；具体而言，缺乏B2受体的小鼠肿胀减轻，从而表明缓激肽参与了该疾病的病理生理过程。
艾替班特于 2011 年 8 月 25 日获得 FDA 批准，并于 2008 年获得 EMA 批准，用于治疗遗传性血管性水肿。FDA的批准基于 3 项双盲、随机、对照临床试验（称为 FAST 1、2 和3 ）获得的积极结果，在这些试验中观察到几乎完全缓解症状的中位时间为 8 小时，而安慰剂治疗为 36 小时。
【药效学】
在健康年轻受试者中，静脉注射艾替班特后，缓激肽激发后，其剂量和时间依赖性地抑制了缓激肽诱发的低血压、血管扩张和反射性心动过速的发生。艾替班特静脉注射剂量为0.4和0.8 mg/kg，输注时间超过4小时，在输注完成后6至8小时内可抑制缓激肽激发反应。根据暴露-反应分析，预计皮下注射30 mg艾替班特可有效对抗缓激肽激发至少6小时。这些发现的临床意义尚不清楚。
一项随机、安慰剂对照和阳性药（莫西沙星400毫克）四周期交叉QT全面研究，在72例健康受试者中评估了单次皮下注射艾替班特30毫克和90毫克后对QTc间期的影响。在一项已证实能够检测出微小效应的研究中，基于个体校正方法的最大安慰剂校正基线QTc（QTcI）的单侧95%置信区间上限低于10毫秒，这是监管部门关注的阈值。90毫克的剂量足以代表高暴露临床情况。
【作用机制】
艾替班特是一种选择性拮抗缓激肽 B2 受体的竞争性拮抗剂，其亲和力与缓激肽相似。缓激肽是一种血管扩张剂，被认为是导致局部肿胀、炎症和疼痛等 HAE 症状的原因。艾替班特抑制缓激肽与 B2 受体结合，从而治疗急性发作性 HAE 的临床症状。
【适应症】
艾替班特是一种强效的选择性缓激肽B2受体拮抗剂，专门用于治疗遗传性血管性水肿(HAE)的急性发作。它能迅速阻断与HAE症状相关的缓激肽作用，有效缓解水肿、疼痛和炎症等症状。
【剂量和用法】
成人
≥18 岁：腹部皮下注射 30 毫克；如果反应不佳或症状复发，可至少每隔 6 小时给予额外剂量。每 24 小时最多 3 剂。
孩子们
<18岁：未确定。
【研究表明Firazyr有哪些益处？】
两项主要研究显示，Firazyr 对患有皮肤或腹部遗传性血管性水肿的成人患者有效。疗效的主要衡量指标是患者症状缓解所需的时间。在这两项研究中，服用 Firazyr 的患者症状改善所需的时间均短于对照药物。
第一项研究比较了Firazyr与氨甲环酸（另一种治疗遗传性血管性水肿的药物）在74名患者中的疗效，第二项研究比较了Firazyr与安慰剂（一种模拟治疗药物）在56名患者中的疗效。患者服用Firazyr后症状平均缓解时间为2至2.5小时，而氨甲环酸在一项研究中的缓解时间为12小时，安慰剂在另一项研究中的缓解时间为4.6小时。两项研究中，Firazyr对发生影响咽喉的血管性水肿的患者也有效。
在另一项涉及 22 名患有遗传性血管性水肿的 2 岁以上青少年和儿童的研究中，患者在服用 Firazyr 后症状平均 1 小时得到改善。
【禁忌】
对药物成分过敏的患者禁用，以免引发过敏反应。此外，患有严重的心脏病、肝病或肾病的患者，以及正在接受其他治疗的患者，也应在医生的指导下慎用。孕妇和哺乳期妇女应避免使用，以免对胎儿或婴儿造成不良影响。
【警告/注意事项】
过敏者禁用，过敏体质者慎用。注射时需缓慢，避免过快引起不适。用药期间需密切观察病情变化，如症状未缓解或加重，应及时就医。孕妇、哺乳期妇女及儿童用药需特别谨慎，应在医生指导下使用。
【相互作用】
药物相互作用情况相对较少，但仍可能与其他药物产生一定影响。由于艾替班特主要作用于缓激肽B2受体，因此与其他影响该受体的药物可能存在相互作用。同时，患者在使用时，应告知医生正在使用的其他药物，以便医生评估潜在的药物相互作用风险。
【不良反应】
注射部位反应，发热，转氨酶升高，头晕，皮疹。
香港登越药业温馨提示：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。