维洛沙嗪是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,用于治疗成人和儿童的注意力缺陷多动障碍(ADHD)。

【背景】
维洛沙嗪是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。几十年来,欧洲一直使用维洛沙嗪的速释制剂作为抗抑郁药。该药物于1974年在英国首次获批;然而,由于与药物安全性和疗效无关的商业原因,该速释制剂停产。在美国,维洛沙嗪于1984年以商品名CATATROL被指定为孤儿药:虽然该产品旨在治疗猝倒症和发作性睡病,但该药物从未被批准用于这些治疗适应症。2021年4月,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了维洛沙嗪的缓释制剂QELBREE,用于治疗注意力缺陷多动障碍(ADHD)。
【适应症】
维洛沙嗪是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,用于治疗成人和 6 岁及以上儿童患者的注意力缺陷多动障碍(ADHD)。
【药效学】
维洛沙嗪是一种血清素-去甲肾上腺素调节剂,已被用于治疗抑郁症和注意力缺陷多动障碍(ADHD)。虽然维洛沙嗪不是一种兴奋剂,但它能产生类似苯丙胺的中枢神经兴奋作用,且不存在药物滥用或依赖的风险。维洛沙嗪不产生镇静、抗胆碱能或肾上腺素能作用。
【作用机制】
注意力缺陷多动障碍(ADHD)是一种常见的儿童神经发育障碍,其特征是注意力不集中和多动。目前文献认为,ADHD 的病理生理机制与神经递质失衡有关,尤其是多巴胺(DA)和去甲肾上腺素(NE)。维洛沙嗪的作用机制尚未完全阐明;然而,维洛沙嗪被认为是通过调节单胺能神经递质系统发挥作用的。
维洛沙嗪是一种选择性、中度去甲肾上腺素再摄取抑制剂,可与去甲肾上腺素转运体结合并抑制去甲肾上腺素的再摄取。从而提高多个脑区的细胞外去甲肾上腺素水平。
维洛沙嗪可增强血清素能作用:研究表明,它可以增强神经元对血清素的敏感性,并增加大脑中的血清素水平。在体外,维洛沙嗪是5 -HT 2B受体的拮抗剂和5 -HT 2C受体的激动剂。GABA 能中间神经元上表达的5 - HT 2B受体参与支配内侧前额叶环境的血清素神经元的紧张性抑制控制;因此,5-HT 2B受体的拮抗作用可能导致大脑区域的去抑制和增强血清素的释放。
文献中存在相互矛盾的证据,认为维洛沙嗪会通过直接或间接作用提高大脑中的多巴胺水平。例如,去甲肾上腺素转运体也参与前额叶皮质6中多巴胺的再摄取,而5 -HT 2C受体的刺激会促进多巴胺的释放并增强大脑中的多巴胺能传递。由于前额叶皮质和杏仁核中的多巴胺失调与多动症的病理生理学有关,维洛沙嗪对多巴胺水平的影响可能与其作用机制有关。然而,目前尚无足够证据支持这一结论。维洛沙嗪对伏隔核中多巴胺的影响微乎其微,且不存在滥用风险。
【应该遵循哪些特殊预防措施?】
在服用维洛沙嗪之前:
(1)如果您对维洛沙嗪、任何其他药物或维洛沙嗪胶囊中的任何成分过敏,请告知您的医生和药剂师。请咨询您的药剂师或查阅用药指南,了解成分列表。
(2)如果您正在服用以下药物或在过去两周内停止服用以下药物,请告知您的医生或药剂师:单胺氧化酶(MAO)抑制剂,包括异卡波肼(Marplan)、苯乙肼(Nardil)、雷沙吉兰(Azilect)、沙芬酰胺(Xadago)、司来吉兰(Eldepryl、Emsam、Zelapar)和反苯环丙胺(Parnate)。
(3)某些药物不应与维洛沙嗪同时服用。其他药物与维洛沙嗪同时服用时,可能会导致剂量调整或需要额外监测。在开始服用维洛沙嗪之前,请务必与您的医生和药剂师讨论您正在服用或计划服用的任何药物。在服用维洛沙嗪期间开始、停止或更换任何药物之前,请咨询您的医生或药剂师。
(4)如果您或您的家人患有或曾经患有抑郁症、双相情感障碍(躁狂抑郁症;一种导致抑郁发作、狂躁发作、异常兴奋和其他异常情绪的疾病),或曾经想过或试图自杀,请告知您的医生。如果您患有或曾经患有高血压、心脏、肝脏或肾脏疾病,也请告知您的医生。
(5)如果您怀孕、计划怀孕或正在哺乳,请告知您的医生。如果您在服用维洛沙嗪期间怀孕,请致电您的医生。
(6)您应该知道,维洛沙嗪可能会引起嗜睡。在了解此药对您的影响之前,请勿驾驶汽车或操作机器。
(7)您应该知道,维洛沙嗪应作为多动症(ADHD)整体治疗方案的一部分使用,该方案可能包括咨询和特殊教育。请务必遵循医生和/或治疗师的所有指示。
(8)您应该注意,在使用维洛沙嗪治疗期间,您的血压可能会升高。您的医生会在治疗期间监测您的血压。
【服用此药前】
某些药物不应与维洛沙嗪同时使用。如果您同时使用以下药物,您的治疗计划可能会发生变化:
阿洛司琼;度洛西汀;雷美替胺;他司美琼;替扎尼定;或茶碱。
如果您在过去14天内使用过MAO抑制剂,请勿使用维洛沙嗪。这可能会发生危险的药物相互作用。MAO抑制剂包括异卡波肼、利奈唑胺、亚甲蓝注射液、苯乙肼、反苯环丙胺等。
【不良反应】
维洛沙嗪的常见副作用可能包括:
困倦;感到疲倦或烦躁;睡眠困难;或恶心、呕吐、食欲不振。
香港登越药业温馨提示:本文旨在介绍医药健康研究,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。

【背景】
维洛沙嗪是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。几十年来,欧洲一直使用维洛沙嗪的速释制剂作为抗抑郁药。该药物于1974年在英国首次获批;然而,由于与药物安全性和疗效无关的商业原因,该速释制剂停产。在美国,维洛沙嗪于1984年以商品名CATATROL被指定为孤儿药:虽然该产品旨在治疗猝倒症和发作性睡病,但该药物从未被批准用于这些治疗适应症。2021年4月,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了维洛沙嗪的缓释制剂QELBREE,用于治疗注意力缺陷多动障碍(ADHD)。
【适应症】
维洛沙嗪是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,用于治疗成人和 6 岁及以上儿童患者的注意力缺陷多动障碍(ADHD)。
【药效学】
维洛沙嗪是一种血清素-去甲肾上腺素调节剂,已被用于治疗抑郁症和注意力缺陷多动障碍(ADHD)。虽然维洛沙嗪不是一种兴奋剂,但它能产生类似苯丙胺的中枢神经兴奋作用,且不存在药物滥用或依赖的风险。维洛沙嗪不产生镇静、抗胆碱能或肾上腺素能作用。
【作用机制】
注意力缺陷多动障碍(ADHD)是一种常见的儿童神经发育障碍,其特征是注意力不集中和多动。目前文献认为,ADHD 的病理生理机制与神经递质失衡有关,尤其是多巴胺(DA)和去甲肾上腺素(NE)。维洛沙嗪的作用机制尚未完全阐明;然而,维洛沙嗪被认为是通过调节单胺能神经递质系统发挥作用的。
维洛沙嗪是一种选择性、中度去甲肾上腺素再摄取抑制剂,可与去甲肾上腺素转运体结合并抑制去甲肾上腺素的再摄取。从而提高多个脑区的细胞外去甲肾上腺素水平。
维洛沙嗪可增强血清素能作用:研究表明,它可以增强神经元对血清素的敏感性,并增加大脑中的血清素水平。在体外,维洛沙嗪是5 -HT 2B受体的拮抗剂和5 -HT 2C受体的激动剂。GABA 能中间神经元上表达的5 - HT 2B受体参与支配内侧前额叶环境的血清素神经元的紧张性抑制控制;因此,5-HT 2B受体的拮抗作用可能导致大脑区域的去抑制和增强血清素的释放。
文献中存在相互矛盾的证据,认为维洛沙嗪会通过直接或间接作用提高大脑中的多巴胺水平。例如,去甲肾上腺素转运体也参与前额叶皮质6中多巴胺的再摄取,而5 -HT 2C受体的刺激会促进多巴胺的释放并增强大脑中的多巴胺能传递。由于前额叶皮质和杏仁核中的多巴胺失调与多动症的病理生理学有关,维洛沙嗪对多巴胺水平的影响可能与其作用机制有关。然而,目前尚无足够证据支持这一结论。维洛沙嗪对伏隔核中多巴胺的影响微乎其微,且不存在滥用风险。
【应该遵循哪些特殊预防措施?】
在服用维洛沙嗪之前:
(1)如果您对维洛沙嗪、任何其他药物或维洛沙嗪胶囊中的任何成分过敏,请告知您的医生和药剂师。请咨询您的药剂师或查阅用药指南,了解成分列表。
(2)如果您正在服用以下药物或在过去两周内停止服用以下药物,请告知您的医生或药剂师:单胺氧化酶(MAO)抑制剂,包括异卡波肼(Marplan)、苯乙肼(Nardil)、雷沙吉兰(Azilect)、沙芬酰胺(Xadago)、司来吉兰(Eldepryl、Emsam、Zelapar)和反苯环丙胺(Parnate)。
(3)某些药物不应与维洛沙嗪同时服用。其他药物与维洛沙嗪同时服用时,可能会导致剂量调整或需要额外监测。在开始服用维洛沙嗪之前,请务必与您的医生和药剂师讨论您正在服用或计划服用的任何药物。在服用维洛沙嗪期间开始、停止或更换任何药物之前,请咨询您的医生或药剂师。
(4)如果您或您的家人患有或曾经患有抑郁症、双相情感障碍(躁狂抑郁症;一种导致抑郁发作、狂躁发作、异常兴奋和其他异常情绪的疾病),或曾经想过或试图自杀,请告知您的医生。如果您患有或曾经患有高血压、心脏、肝脏或肾脏疾病,也请告知您的医生。
(5)如果您怀孕、计划怀孕或正在哺乳,请告知您的医生。如果您在服用维洛沙嗪期间怀孕,请致电您的医生。
(6)您应该知道,维洛沙嗪可能会引起嗜睡。在了解此药对您的影响之前,请勿驾驶汽车或操作机器。
(7)您应该知道,维洛沙嗪应作为多动症(ADHD)整体治疗方案的一部分使用,该方案可能包括咨询和特殊教育。请务必遵循医生和/或治疗师的所有指示。
(8)您应该注意,在使用维洛沙嗪治疗期间,您的血压可能会升高。您的医生会在治疗期间监测您的血压。
【服用此药前】
某些药物不应与维洛沙嗪同时使用。如果您同时使用以下药物,您的治疗计划可能会发生变化:
阿洛司琼;度洛西汀;雷美替胺;他司美琼;替扎尼定;或茶碱。
如果您在过去14天内使用过MAO抑制剂,请勿使用维洛沙嗪。这可能会发生危险的药物相互作用。MAO抑制剂包括异卡波肼、利奈唑胺、亚甲蓝注射液、苯乙肼、反苯环丙胺等。
【不良反应】
维洛沙嗪的常见副作用可能包括:
困倦;感到疲倦或烦躁;睡眠困难;或恶心、呕吐、食欲不振。
香港登越药业温馨提示:本文旨在介绍医药健康研究,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。









