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今日分享皮肤 T 细胞淋巴瘤药物:伏立诺他(Zolinza)

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伏立诺他是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,用于治疗先前接受过全身治疗的进行性、持续性或复发性皮肤 T 细胞淋巴瘤(CTCL)患者的皮肤表现。

【背景】
伏立诺他(rINN),全名辛二酰苯胺异羟肟酸(SAHA),是一种目前正在研究用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)(一种皮肤癌)的药物,用于治疗病情持续存在、恶化或在接受其他药物治疗期间或之后复发的情况。它是组蛋白去乙酰化酶抑制剂这一新型药物中的首个药物。最近的一项研究表明,伏立诺他也对复发性多形性胶质母细胞瘤具有一定的治疗活性,使患者的中位总生存期达到5.7个月(而早期研究的中位总生存期为4-4.4个月)。目前正计划开展伏立诺他与其他药物联合治疗脑肿瘤的进一步试验。
【适应症】
用于治疗在两种全身疗法中或之后病情出现进行性、持续性或复发的皮肤 T 细胞淋巴瘤患者的皮肤表现。
【作用机制】
伏立诺他在纳摩尔浓度下(IC 50 < 86 nM)可抑制组蛋白去乙酰化酶HDAC1、HDAC2和HDAC3(I类)以及HDAC6(II类)的酶活性。这些酶催化组蛋白赖氨酸残基上乙酰基的去除。在某些癌细胞中,HDAC存在过表达,或HDAC异常募集至致癌转录因子,导致核心核小体组蛋白乙酰化程度降低。通过抑制组蛋白去乙酰化酶,伏立诺他导致乙酰化组蛋白积聚,并诱导细胞周期停滞和/或某些转化细胞凋亡。伏立诺他抗肿瘤作用的机制尚未完全明确。
【剂量信息】
皮肤T细胞淋巴瘤的常用成人剂量:
每日一次,口服 400 毫克;如果患者对治疗不耐受,剂量可减至每日一次,口服 300 毫克;如果需要,剂量可进一步减至每周连续 5 天,每日一次,口服 300 毫克
- 此药应与食物一起服用。
- 整个吞服胶囊;不要打开或压碎。
- 只要没有出现疾病进展或不可接受的毒性,就可以继续治疗。
用途:用于治疗在 2 种全身治疗期间或之后病情进展、持续或复发的皮肤 T 细胞淋巴瘤患者的皮肤表现
【服用此药前】
为了确保 Zolinza 对您来说是安全的,请告知您的医生您是否有以下情况:
糖尿病或高血糖;血块;肝病;电解质失衡(例如血液中钾或镁含量低);或任何过敏。
如果母亲或父亲正在使用伏立诺他药物,它可能会伤害未出生的婴儿。
如果您是女性,且怀孕,请勿使用Zolinza。服用此药期间以及最后一次服药后至少6个月内,请采取有效的避孕措施来避孕。
如果您是男性,并且您的性伴侣能够怀孕,请采取有效的避孕措施。最后一次服用避孕药后,请至少持续使用避孕措施3个月。
如果在母亲或父亲使用 Zolinza 期间怀孕,请立即告知医生。
使用此药期间以及最后一次服药后至少 1 周内请勿母乳喂养。
【警告】
如果您对伏立诺他过敏或患有严重的肝病,则不应使用 Zolinza。
如果您怀孕了,请勿使用 Zolinza。它可能会伤害未出生的婴儿。
使用 Zolinza 期间,您不应母乳喂养。
服用Zolinza期间,每天至少喝2升水,以免脱水。如果在治疗期间出现严重呕吐或腹泻,请告知医生。
请遵循药品标签和包装上的所有说明。请告知您的每位医疗保健提供者您的所有病情、过敏史以及您正在使用的所有药物。
请勿压碎或打开 Zolinza 胶囊。请整粒吞服。胶囊内的药物如果进入眼睛、口腔、鼻子或皮肤,可能会造成危险。如果发生这种情况,请用肥皂和水清洗皮肤或用水冲洗眼睛。请咨询您的医生或药剂师如何安全处理和处置破损的药片或胶囊。
如果您出现胸痛、突然咳嗽、喘息、呼吸急促、咳血、一条或两条腿肿胀或发热、发烧、发冷、口腔溃疡、容易瘀伤或出血、便血或焦油样便、严重呕吐或腹泻,请停止使用 Zolinza 并立即致电您的医生。
【不良反应】
胃肠道症状(如腹泻、恶心、厌食、体重下降、呕吐、便秘)、疲劳、发冷、血小板减少、贫血(可能需要调整剂量或停药)、味觉障碍、口干;PE、DVT、高血糖。
香港登越药业温馨提示:本文旨在介绍医药健康研究,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。


IP属地:广东1楼2025-04-19 16:26回复