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【药理毒理】
本品为苯二氮卓类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,促进氯通道开放,使细胞超极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。BZR分为I型和II型,据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用,而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘,可分泌入乳汁。有成瘾性,少数患者可引起过敏。 


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【适应症】
主要用于焦虑、紧张,激动,也可用于催眠或焦虑的辅助用药,也可作为抗惊恐药,并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。


2025-08-12 23:27:14
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【不良反应】
1.常见的不良反应,嗜睡,头昏、乏力等,大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。
2.罕见的有皮疹、光敏、白细胞减少。
3.个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。
4.有成瘾性,长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。
5.少数病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹泻、视物模糊、低血压。 


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【禁忌】慎用:
1.中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。
2.肝肾功能损害。
3.重症肌无力。
4.急性或易于发生的闭角型青光眼发作。
5.严重慢性阻塞性肺部病变。
6.驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。


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【注意事项】
1.对苯二氮卓类药物过敏者,可能对本药过敏。
2.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。
3.癫癎患者突然停药可导致发作。
4.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。
5.避免长期大量使用而成瘾,如长期使用需停药时不宜骤停,应逐渐减量。
6.出现呼吸抑制或低血压常提示超量。
7.对本类药耐受量小的患者初用量宜小,逐渐增加剂量。
8.高空作业、驾驶员、精细工作、危险工作慎用。 


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【药物相互作用】     
①与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用;     
②与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加;     
③与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量;     
④与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强;     
⑤与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长;     
⑥与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量;     
⑦与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效;     
⑧与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低;     
⑨异烟肼抑制本品的消除,致血药浓度增高;     
⑩与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。     



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【药物过量】     
出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理,包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法,中毒出现兴奋异常时,不能用巴比妥类药。苯二氮受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。



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