恩曲替尼(Entrectinib)💊 非小细胞肺癌,合阳性实体瘤
通用名:恩曲替尼(entrectinib)
【英文名称】:Rozlytrek(entrectinib) capsules
适应症:
1.成人转移性ROS1阳性非小细胞肺癌
2.成人、12岁及以上儿童NTRK基因融合阳性实体瘤
用法用量:
成人转移性ROS1阳性非小细胞肺癌:
口服,每次600mg,每天一次,直到疾病进展或出现不可接受的毒性
NTRK基因融合阳性实体瘤:
成人:
口服,每次600mg,每天一次,直到疾病进展或出现不可接受的毒性
12岁及以上儿童:
体表面积>1.50m2:口服,每次600mg,每天一次
体表面积1.11-1.50m2:口服,每次500mg,每天一次
体表面积0.91-1.10m2:口服,每次400mg,每天一次
【恩曲替尼(Rozlytrek,Entrectinib)在特殊人群中使用】
哺乳期:建议不要母乳喂养。
妊娠期:对胎儿有潜在风险。
儿童:在12岁以下儿童患者中安全性和有效性尚未确定。
恩曲替尼(entrectinib)是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK) TRKA、TRKB和TRKC(分别由神经营养酪氨酸受体激酶[lbk]NTRK[rbk]基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码)、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1 (ROS1)和间变性淋巴瘤激酶(ALK)的抑制剂,IC50值为0.1~2 nM。恩曲替尼(entrectinib)还抑制IC50值> 5 nM的JAK2和TNK2。恩曲替尼的主要活性代谢物M5对TRK、ROS1和ALK显示出相似的体外活性。
含有TRK激酶、ROS1激酶或ALK激酶结构域的融合蛋白可通过过度激活下游信号通路使细胞增殖失去控制,导致癌变。体外和体内实验证明恩曲替尼(entrectinib)对多种含有NTRK、ROS1和ALK融合基因的肿瘤癌细胞具有抑制作用。
老挝大熊,卢修斯,联合,各种都有
通用名:恩曲替尼(entrectinib)
【英文名称】:Rozlytrek(entrectinib) capsules
适应症:
1.成人转移性ROS1阳性非小细胞肺癌
2.成人、12岁及以上儿童NTRK基因融合阳性实体瘤
用法用量:
成人转移性ROS1阳性非小细胞肺癌:
口服,每次600mg,每天一次,直到疾病进展或出现不可接受的毒性
NTRK基因融合阳性实体瘤:
成人:
口服,每次600mg,每天一次,直到疾病进展或出现不可接受的毒性
12岁及以上儿童:
体表面积>1.50m2:口服,每次600mg,每天一次
体表面积1.11-1.50m2:口服,每次500mg,每天一次
体表面积0.91-1.10m2:口服,每次400mg,每天一次
【恩曲替尼(Rozlytrek,Entrectinib)在特殊人群中使用】
哺乳期:建议不要母乳喂养。
妊娠期:对胎儿有潜在风险。
儿童:在12岁以下儿童患者中安全性和有效性尚未确定。
恩曲替尼(entrectinib)是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK) TRKA、TRKB和TRKC(分别由神经营养酪氨酸受体激酶[lbk]NTRK[rbk]基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码)、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1 (ROS1)和间变性淋巴瘤激酶(ALK)的抑制剂,IC50值为0.1~2 nM。恩曲替尼(entrectinib)还抑制IC50值> 5 nM的JAK2和TNK2。恩曲替尼的主要活性代谢物M5对TRK、ROS1和ALK显示出相似的体外活性。
含有TRK激酶、ROS1激酶或ALK激酶结构域的融合蛋白可通过过度激活下游信号通路使细胞增殖失去控制,导致癌变。体外和体内实验证明恩曲替尼(entrectinib)对多种含有NTRK、ROS1和ALK融合基因的肿瘤癌细胞具有抑制作用。
老挝大熊,卢修斯,联合,各种都有









