阿布昔替尼是一种处方药,用于治疗成人和12岁及以上患有中度至重度特应性皮炎的儿童,这些特应性皮炎患者对其他治疗没有反应,并且常规处方药(包括生物制剂)不能很好地控制,或者不能耐受。阿布昔替尼是janus激酶1(JAK1)的选择性抑制剂。它抑制JAK1的选择性是JAK2的28倍,是JAK3的340倍以上。特应性皮炎涉及两种机制,一种涉及表皮屏障破坏,另一种是由于免疫系统过度反应引起的皮肤炎症。AD的急性炎症通常涉及IL-13、IL-4和IL-33。因此,抑制JAK1会导致抑制信号转导细胞因子IL-4、IL-3和IL-31。许多其他细胞因子参与AD并由JAK1介导,例如IL-22、IL-19、IL-10、IL-20和糖蛋白130(gp130)的II型细胞因子受体,包括IL-6和IL-12,它们也与JAK2和TYK2相关。
研究中阿布昔替尼最常见的不良反应是上呼吸道感染、头痛、恶心和腹泻。除此以外,阿布昔替尼常见副作用包括普通感冒、恶心、头痛、单纯疱疹(包括唇疱疹)、血液肌酸磷酸激酶水平升高、头晕、尿路感染、疲倦、痤疮、呕吐、口腔和喉咙疼痛、流感、胃流感、细菌性皮肤感染、高血压、对接触过的东西过敏性皮疹、胃痛、带状疱疹和低血小板计数。痤疮、头痛和恶心等症状出现在开始使用阿布昔替尼的前两周,没有必要中断治疗。一般来说,阿布昔替尼的AE频率与安慰剂或度普利尤单抗相同或略高。
常规推荐剂量为100mg,每日一次,可在每天大致相同的时间服用,不受进食影响。如果100mg剂量应答不足,可考虑增至200mg,每日一次。对于一些需要快速缓解症状的特定成年患者(如65岁以下、无特定高风险因素的重度患者),也可考虑以200mg每日一次起始,治疗12周后降至100mg每日一次维持。对于轻度或中度肾功能损害的患者,需要根据损伤程度调整剂量(例如,中度损害者起始剂量为50mg每日一次)。重度肾功能损害、终末期肾病患者以及重度肝功能损害患者则不建议使用。
研究中阿布昔替尼最常见的不良反应是上呼吸道感染、头痛、恶心和腹泻。除此以外,阿布昔替尼常见副作用包括普通感冒、恶心、头痛、单纯疱疹(包括唇疱疹)、血液肌酸磷酸激酶水平升高、头晕、尿路感染、疲倦、痤疮、呕吐、口腔和喉咙疼痛、流感、胃流感、细菌性皮肤感染、高血压、对接触过的东西过敏性皮疹、胃痛、带状疱疹和低血小板计数。痤疮、头痛和恶心等症状出现在开始使用阿布昔替尼的前两周,没有必要中断治疗。一般来说,阿布昔替尼的AE频率与安慰剂或度普利尤单抗相同或略高。
常规推荐剂量为100mg,每日一次,可在每天大致相同的时间服用,不受进食影响。如果100mg剂量应答不足,可考虑增至200mg,每日一次。对于一些需要快速缓解症状的特定成年患者(如65岁以下、无特定高风险因素的重度患者),也可考虑以200mg每日一次起始,治疗12周后降至100mg每日一次维持。对于轻度或中度肾功能损害的患者,需要根据损伤程度调整剂量(例如,中度损害者起始剂量为50mg每日一次)。重度肾功能损害、终末期肾病患者以及重度肝功能损害患者则不建议使用。









