本品为白色不透明硬质胶囊,内容物为白色的粉末或颗粒。本品主要成份为熊去氧胆酸。其化学名称为:3α,7β-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸。
适应症:
1.固醇性胆囊结石-必须是X射线能穿透的结石,同时胆囊收缩功能须正常;
2.胆汁郁积性肝病(如:原发性胆汁性肝硬化);
3.胆汁反流性胃炎。

药理毒理、药代动力学:
熊去氧胆酸在人胆汁中占很少一部分。经过口服熊去氧胆酸后,通过抑制胆固醇在肠道内的重吸收和降低胆固醇向胆汁中的分泌,从而降低胆汁中胆固醇的饱和度。可能是由于胆固醇的分散和液体晶体的形成,而使胆固醇结石逐渐溶解。依据现有的知识,熊去氧胆酸胶囊治疗肝和胆汁郁积疾病主要是基于通过亲水性的、有细胞保护作用和无细胞毒性的熊去氧胆酸来相对地替代亲脂性、去污剂样的毒性胆汁酸,以及促进肝细胞的分泌作用和免疫调节来完成的。毒理研究动物的急性毒性实验表明无毒性作用;亚慢性毒性实验显示,猴子在高剂量时会有一些肝毒性(包括一些酶的改变)和一些形态学上的改变如胆管的肥大、门静脉炎症和肝细胞坏死;经过小鼠和大鼠的长期研究发现无致癌潜力;无致突变作用。在大鼠实验中,只有当熊去氧胆酸剂量达到2000mg/kg体重(相当于70公斤体重的人每天服用560粒熊去氧胆酸胶囊的剂量)时,会导致尾部畸形;剂量达300mg/kg体重时未见对家兔的致畸作用;对大鼠的生育力没有影响,同时不削弱大鼠围产期和出生后的发育。
口服后可以迅速在空肠和回肠前部被动转运吸收,在回肠末端通过主动转运吸收。一般来说,60%~80%的药物可以被吸收。吸收以后,几乎所有的胆汁酸都在肝中和甘氨酸和牛磺酸结合,然后随胆汁一起分泌。肝中的首过清除率可以达到60%。在肠道中一部分被细菌降解为7-酮基石胆酸和石胆酸。石胆酸具有肝毒性,可以导致部分种属动物肝实质细胞的损害;在人体内,只有很少部分被吸收并在肝细胞中通过硫酸盐化被解毒,随胆汁一同分泌,最终随粪便排出。熊去氧胆酸的半衰期为3.5~5.8天。

用法用量:
1.固醇性胆囊结石和胆汁郁积性肝病按时用少量水送服。按体重一日10mg/kg,即:体重每日剂量服药时间胆结石胆汁郁积性肝病晚早中晚60kg2粒21-180kg3粒3111100kg4粒4112溶石治疗:一般需6~24个月,服用12个月后结石未见变小者,停止服用。治疗结果根据每6个月进行超声波或X射线检查判断。
2.胆汁反流性胃炎晚上睡前用水吞服,必须定期服用,一次一粒(250mg),一日一次。一般服用10~14天,遵从医嘱决定是否继续用药。

不良反应、注意事项:
1.治疗胆结石期间可能发生胆结石钙化。极少数病例出现风疹及稀便。
2.治疗晚期原发性胆汁性肝硬化时,偶见肝硬化失代偿情形,停止治疗后恢复。
3.在治疗原发性胆汁性肝硬化时,极少病例可发生严重的右上腹疼痛。
4.下列情况下禁用熊去氧胆酸胶囊:-急性胆囊炎和胆管炎;-胆道阻塞(胆总管和胆囊管);-如果胆囊不能在X射线下被看到、胆结石钙化、胆囊不能正常收缩以及经常性的胆绞痛等不能使用熊去氧胆酸胶囊。
5.熊去氧胆酸胶囊必须在医生监督下使用。
6.熊去氧胆酸胶囊不能在妊娠期前三个月服用。

还不清楚在犬或猫的安全性,但不良反应罕见。在兔和人以外的灵长类动物已经发现了严重的肝中毒。一些人类患者不能处理石胆酸硫酸盐(一种 UDCA的自然代谢物),这种物质具有肝毒性;但这在兽医的意义还不清楚。
剂量:
犬、猫∶ 10~15 mg/kg p. o. q24h。
小型哺乳动物、鸟类、爬行动物∶ 未知。
注:本文仅供参考,具体用药请在执业兽医师指导下使用。
适应症:
1.固醇性胆囊结石-必须是X射线能穿透的结石,同时胆囊收缩功能须正常;
2.胆汁郁积性肝病(如:原发性胆汁性肝硬化);
3.胆汁反流性胃炎。

药理毒理、药代动力学:
熊去氧胆酸在人胆汁中占很少一部分。经过口服熊去氧胆酸后,通过抑制胆固醇在肠道内的重吸收和降低胆固醇向胆汁中的分泌,从而降低胆汁中胆固醇的饱和度。可能是由于胆固醇的分散和液体晶体的形成,而使胆固醇结石逐渐溶解。依据现有的知识,熊去氧胆酸胶囊治疗肝和胆汁郁积疾病主要是基于通过亲水性的、有细胞保护作用和无细胞毒性的熊去氧胆酸来相对地替代亲脂性、去污剂样的毒性胆汁酸,以及促进肝细胞的分泌作用和免疫调节来完成的。毒理研究动物的急性毒性实验表明无毒性作用;亚慢性毒性实验显示,猴子在高剂量时会有一些肝毒性(包括一些酶的改变)和一些形态学上的改变如胆管的肥大、门静脉炎症和肝细胞坏死;经过小鼠和大鼠的长期研究发现无致癌潜力;无致突变作用。在大鼠实验中,只有当熊去氧胆酸剂量达到2000mg/kg体重(相当于70公斤体重的人每天服用560粒熊去氧胆酸胶囊的剂量)时,会导致尾部畸形;剂量达300mg/kg体重时未见对家兔的致畸作用;对大鼠的生育力没有影响,同时不削弱大鼠围产期和出生后的发育。
口服后可以迅速在空肠和回肠前部被动转运吸收,在回肠末端通过主动转运吸收。一般来说,60%~80%的药物可以被吸收。吸收以后,几乎所有的胆汁酸都在肝中和甘氨酸和牛磺酸结合,然后随胆汁一起分泌。肝中的首过清除率可以达到60%。在肠道中一部分被细菌降解为7-酮基石胆酸和石胆酸。石胆酸具有肝毒性,可以导致部分种属动物肝实质细胞的损害;在人体内,只有很少部分被吸收并在肝细胞中通过硫酸盐化被解毒,随胆汁一同分泌,最终随粪便排出。熊去氧胆酸的半衰期为3.5~5.8天。

用法用量:
1.固醇性胆囊结石和胆汁郁积性肝病按时用少量水送服。按体重一日10mg/kg,即:体重每日剂量服药时间胆结石胆汁郁积性肝病晚早中晚60kg2粒21-180kg3粒3111100kg4粒4112溶石治疗:一般需6~24个月,服用12个月后结石未见变小者,停止服用。治疗结果根据每6个月进行超声波或X射线检查判断。
2.胆汁反流性胃炎晚上睡前用水吞服,必须定期服用,一次一粒(250mg),一日一次。一般服用10~14天,遵从医嘱决定是否继续用药。

不良反应、注意事项:
1.治疗胆结石期间可能发生胆结石钙化。极少数病例出现风疹及稀便。
2.治疗晚期原发性胆汁性肝硬化时,偶见肝硬化失代偿情形,停止治疗后恢复。
3.在治疗原发性胆汁性肝硬化时,极少病例可发生严重的右上腹疼痛。
4.下列情况下禁用熊去氧胆酸胶囊:-急性胆囊炎和胆管炎;-胆道阻塞(胆总管和胆囊管);-如果胆囊不能在X射线下被看到、胆结石钙化、胆囊不能正常收缩以及经常性的胆绞痛等不能使用熊去氧胆酸胶囊。
5.熊去氧胆酸胶囊必须在医生监督下使用。
6.熊去氧胆酸胶囊不能在妊娠期前三个月服用。

还不清楚在犬或猫的安全性,但不良反应罕见。在兔和人以外的灵长类动物已经发现了严重的肝中毒。一些人类患者不能处理石胆酸硫酸盐(一种 UDCA的自然代谢物),这种物质具有肝毒性;但这在兽医的意义还不清楚。
剂量:
犬、猫∶ 10~15 mg/kg p. o. q24h。
小型哺乳动物、鸟类、爬行动物∶ 未知。
注:本文仅供参考,具体用药请在执业兽医师指导下使用。